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歌礼旗下甘莱制药拓展NASH管线,计划开展联合用药试验_健康频道_

2020-09-20 04:15      点击次数:

除了 ASC41 外,歌礼在 NASH 上的在研药物还包括 ASC40 和 ASC42,靶向位点分别是脂肪酸合成酶和法尼醇 X 受体。目前,最快的已到临床 Ⅱ 期试验阶段。 ASC41 是歌礼的在研药物,是一种口服甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,其 NASH 适应症临床试验申请已

除了 ASC41 外,歌礼在 NASH 上的在研药物还包括 ASC40 和 ASC42,靶向位点分别是脂肪酸合成酶和法尼醇 X 受体。目前,最快的已到临床 Ⅱ 期试验阶段。

ASC41 是歌礼的在研药物,是一种口服甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,其 NASH 适应症临床试验申请已于近期获得中国国家药品监督管理局批准。预计在 2020 年底前将获得在低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)大于 110mg/dL 的健康志愿者中试验的 Ⅰ 期安全性、药代和初步疗效的顶线数据(Topline Data)。ASC41 可以选择性地激活 THR-β,从而以直接和间接的方式改善脂肪变性 / 脂毒性、气球样变、炎症和纤维化。

图 | 歌礼 NASH 在研药物管线(来源:歌礼官网)

对于此次 NASH 在研药物管线的扩大,歌礼创始人、董事长兼首席执行官吴劲梓博士表示:“NASH 新药潜在市场巨大,目前在美国、欧洲和中国,尚无治疗 NASH 的药物获批上市。ASC41 是一种甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂,可以改善肝脂肪变性、炎症和纤维化;Aramchol 是一种 SCD1 抑制剂,可以降低血糖和肝纤维化。因此,将这两种化合物联合治疗 NASH 可以产生协同效应。”

图 | SCD1 机理图(来源:AASLD2018 会议报告)

北京时间 9 月 9 日,甘莱制药有限公司与 Galmed Pharmaceuticals Ltd.(纳斯达克代码:GLMD)共同宣布:双方就联合 ASC41(THR-β激动剂)和 Aramchol(SCD1)抑制剂治疗非酒精性脂肪肝炎(Non-alcoholic Steatohepatitis,NASH)达成合作研究,拓展各自的研发管线。甘莱制药有限公司为歌礼制药有限公司(香港联交所代码:1672)旗下的全资子公司。

Aramchol 正在进行一项治疗 NASH 和肝纤维化的 Ⅲ 期注册研究(ARMOR),并已被美国食品药品监督管理局(FDA)授予治疗 NASH 的 “快速通道” 资格。

Aramchol 由 Galmed 研发,是一种新型的合成小分子,是由胆酸和花生酸通过稳定的酰胺基团连接而成的共轭物。Aramchol 通过抑制肝细胞和肝星状细胞 (HSCs) 中 SCD1 的表达来发挥其抗肝细胞脂肪变性和抗纤维化的作用。在肝细胞中,SCD1 的减少导致 AMPK、FA 氧化和谷胱甘肽比例的升高。在肝星状细胞中,抑制 SCD1 会导致 PPARγ的特异性上调,从而阻止胶原蛋白的产生。在 NASH Ⅱ 期临床试验中,Aramchol 能显著减少肝脏脂肪,改善肝脏组织,包括气球样变和纤维化,以及肝脏生化和血糖指标,具有良好的安全性和耐受性。

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